Ki16425 355025-24-0

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 474,96 Ki16425 является конкурентным, мощным и обратимым антагонистом LPA1, LPA2 и LPA3 с Ki 0,34 мкМ, 6,5 мкМ и 0,93 мкМ, соответственно, не проявляет активности на LPA4. , LPA5, LPA6. \ N Биологическая активность Kil6425 преимущественно ингибирует LPA1- и LPA3-опосредованные ответы, но оказывает лишь умеренное влияние на LPA2. Ki16425 ингибирует LPA-индуцированный ответ Ca (2+) в клетках THP-1, фибробластах 3T3 и клетках A431, но имел только маргинальный эффект в клетках PC-12 и HL-60, что означает, что Ki16425, по-видимому, является полезный инструмент для оценки участия конкретных рецепторов LPA в краткосрочной реакции на LPA. Ki16425 ингибирует долговременный синтез ДНК и миграцию клеток, индуцированную LPA в швейцарских фибробластах 3T3. Ki16425 снижает вызванную LPA активацию митоген-активируемой протеинкиназы p42 / p44 (MAPK), действуя при этом как слабый стимулятор p42 / p44 MAPK, свойства, типичные для агониста протеина. Ki16425 также значительно снижает индуцированную NGF стимуляцию p42 / p44 MAPK и ингибирует стимулированный NGF разрастание нейритов в клетках PC-12. Ki16425 заметно подавляет экспрессию белка COX-2, индуцированную синовиальной жидкостью. Усиление действия IL-1 LPA на экспрессию COX-2 также ингибируется Ki16425. Ki-16425 (30 мг / кг, внутрибрюшинно) полностью блокирует LPA-индуцированное невропатическое болевое поведение при введении за 30 минут, но не за 90 минут до инъекции лизофосфатидной кислоты, что позволяет предположить, что Ki-16425 является короткоживущим ингибитором. Ki-16425 также ингибирует индуцированную повреждением нерва повышающую регуляцию Caα2δ-1 в ганглии дорсального корешка и снижение иммунореактивности SP в спинном роге спинного мозга.

Группа Продуктов : GPCR & G белок > Ингибитор рецепторов LPA