Ki16198 355025-13-7

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 488,98 Ki16198 представляет собой метиловый эфир Ki16425, который является антагонистом LPA и ингибирует LPA1- и LPA3-индуцированную продукцию инозитолфосфата с Ki 0,34 мкМ и 0,93 мкМ, соответственно. , показывает более слабое ингибирование LPA2, отсутствие активности в отношении LPA4, LPA5, LPA6. \ n Биологическая активность Ki16198 или Ki16425 существенно ингибирует LPA1- и LPA3-опосредованные ответы с аналогичной эффективностью, с низкой эффективностью в отношении LPA2 и без активности в отношении LPA4, LPA5 и LPA6. Ki16198 (10 мкМ) также эффективен для ингибирования миграционных и инвазионных ответов на LPA в линии раковых клеток YAPC-PD с эффективностью, аналогичной Ki16425. Ki16198 (10 мкМ) ингибирует LPA-индуцированную экспрессию белка proMMP-9 и мРНК в клетках YAPC-PD. Ki16198 (1 мкМ) подавляет пролиферацию клеток lpa1Δ-1 и lpa1Δ + -1 примерно на 70%. Ki16198 (2 мг / кг) значительно снижает общий вес метастатических узлов в брюшной полости и образование асцита на 50% в модели ксенотрансплантата YAPC-PD на мышах. Ki16198 (60 мг / кг перорально) значительно ингибирует вызванные лактатом поражения конечностей у крыс.

Группа Продуктов : GPCR & G белок > Ингибитор рецепторов LPA