.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 392,46 Дексаметазон - мощный синтетический член класса глюкокортикоидов стероидных препаратов и модулятор рецепторов интерлейкина, обладающий противовоспалительным и иммунодепрессивным действием. \ n Биологическая активность.
|
Description
|
Dexamethasone is a potent synthetic member of the glucocorticoid class of steroid drugs, and an interleukin receptor modulator that has anti-inflammatory and immunosuppressant effects.
|
|
In vitro
|
Dexamethasone results in decrease in transmonolayer paracellular permeability mainly to sucrose, fluorescein and dextrans of up to 20 KDa in an immortalised rat brain endothelial cell line (GPNT). Dexamethasone results in filamentous actin and the cytoskeleton associated protein cortactin being highly concentrated in the regions of cell-cell contact with few F-actin stress fibres visible within the cytoplasm in cultured rat brain endothelial cells, an observation consistent with a more differentiated barrier phenotype induced by dexamethasone. Dexamethasone treatment has been shown to strongly stimulate the level of the Id-1 protein, which is a serum-inducible helix-loop-helix transcriptional repressor, involved in cell differentiation, and this effect was shown to be associated with reorganisation of ZO-1 to the cell periphery in Con8 mammary epithelial tumor cells. Dexamethasone prevents cytokine-induced enhanced expression of MMP-9 and alterations in the expression of ZO-1 in untreated GPNT monolayers. [1] Dexamethasone depletes both basal and TNF-alpha-stimulated GSH levels by down-regulating the gamma-GCS-heavy subunit transcription via a mechanism involving AP-1 (c-Jun) in alveolar epithelial cells. Dexamethasone decreases both basal and stimulated GSH levels (TNF-α-treated) in alveolar epithelial cells (A549), without any change in GSSG. [2]
|
|
In vivo
|
Dexamethasone is administered i.m. to pregnant ewes, leads to the following results (1) blood pressure is unchanged; (2) as previously reported in the fetus, sensitivity to endothelin-1 (ET) is increased; (3) acetylcholine-induced relaxation is increased; (4) L-NAME suppressible vasodilatory response to ET is abolished; (5) there is no change in endothelium-independent vasodilatation; and (6) there is no change in eNOS RNA and protein levels, when compared to saline treated controls. [3]
|
|
Features
|
|
Протокол (только для справки) Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта руководящих принципов FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крысы 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
1 Ссылки [1] Romero IA, et al. Neurosci Lett, 2003, 344 (2), 112-116. [2] Рахман I и др. Biochem Pharmacol, 2000, 60 (8), 1041-1049. [3] Молнар Дж. И др. J. Physiol, 2003, 547 (Pt 1), 61-66. [4] Судзуки Э. и др. Clin Cancer Res, 2005, 11 (18), 6713-6721. [5] Куннумаккара А.Б. и др. Cancer Res, 2007, 67 (8), 3853-3861. Информация о клинических испытаниях (данные с http://clinicaltrials.gov, обновлено 07.02.2015)
|
NCT Number
|
Recruitment
|
Conditions
|
Sponsor
/Collaborators
|
Start Date
|
Phases
|
|
NCT02186145
|
Not yet recruiting
|
Bacterial Vaginosis|Fungal Vaginal Infections
|
Marjan Industria e Comercio ltda
|
May 2015
|
Phase 3
|
|
NCT02186145
|
Not yet recruiting
|
Bacterial Vaginosis|Fungal Vaginal Infections
|
Marjan Industria e Comercio ltda
|
May 2015
|
Phase 3
|
|
NCT02082405
|
Not yet recruiting
|
Stage I Multiple Myeloma|Stage II Multiple Myeloma|Stage III Multiple Myeloma
|
Case Comprehensive Cancer Center|National Cancer Institut ...more Case Comprehensive Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)
|
April 2015
|
Phase 2
|
|
NCT02339740
|
Not yet recruiting
|
Adult Acute Myeloid Leukemia|Adult Acute Promyelocytic Leukemia|Childhood Acute Promyelocytic Leukemia|Myeloid Malignancies
|
Childrens Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)
|
April 2015
|
Phase 3
|
|
NCT02082405
|
Not yet recruiting
|
Stage I Multiple Myeloma|Stage II Multiple Myeloma|Stage III Multiple Myeloma
|
Case Comprehensive Cancer Center|National Cancer Institut ...more Case Comprehensive Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)
|
April 2015
|
Phase 2
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
392.46
|
|
Formula
|
C22H29FO5
|
|
CAS No.
|
50-02-2
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
79 mg/mL
(201.29 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
6 mg/mL
(15.28 mM)
|
|
In vivo
|
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
|
30 mg/mL
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-7,8,11,12,13,15,16,17-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3(9H,10H,14H)-one
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы Область исследований
|
Stock Solution (1ml DMSO)
|
1mM
|
10mM
|
20mM
|
30mM
|
|
Mass(mg)
|
0.39246
|
3.9246
|
7.8492
|
11.7738
|
Отзывы покупателей (2)
Рейтинг
Click to enlarge
|
Dexamethasone and largazole cooperate to suppress invasion and to restore E-cadherin localization to the cell peripher y. ( a) Phase contrast micrographs showing morphological changes in MDA-MB-231 cells induced by E-cadherin expression combined with 100 nM dexamethasone and 10 nM largazole treatments. Insets show the cells at higher magnification. (b ) Fluorescence (E-Cad-GFP) or immunofluorescence microscopy (g -catenin (g-Cat.)) of 231/E-Cad-GFP cells treated for 72 h with vehicle (Control), 100 n M dexamethasone, 10 nM largazole or 100 nM dexamethasone + 10 nM largazole (Dex. + Larg.). (c ) Invasion assays were per formed with the indicated cell lines treated for 72 h with or without 100 nM dexamethasone + 10 nM largazole using modified Boyden chambers impregnated with matrigel. The results are presented as the average number of cells that invaded through the membrane per field s.d. of five randomly chosen fields, and are representative of three independently per formed experiments.
|
Источник Онкоген 2013 32, 1316-29. Дексаметазон (DHAP), приобретенный у метода Селлека Флуоресцентная / иммунофлуоресцентная микроскопия Линии клеток Клетки MDA-MB-231 Концентрации 100 нМ Время инкубации \ n Результаты Дексаметазон и ларгазол в сочетании с экспрессией E-кадгерина предотвращали перекрытие клеток друг с другом (рис. ). Дексаметазон и ларгазол также незначительно увеличивают локализацию E-кадгерина на межклеточной периферии, а комбинация этих двух препаратов вызывает более полную локализацию в соединении E-кадгерина, чем любой агент по отдельности (Рисунок b). Экспрессия E-кадгерина и лечение декса-метазоном и ларгазолом снижали инвазивность и сочетали экспрессию E-кадгерина и Dex. + Larg. Лечение уменьшило инвазию больше, чем одна только манипуляция (рис. C). \ n Рейтинг
Click to enlarge
|
(d) BT549 cells were treated and analyzed by immunofluorescence microscopy as in Figure b. (e) BT549 cells were treated as described in Figure b and analyzed for invasion as in Figure 3c. (f) Quantitation of junctional E-cadherin staining of the indicated cell lines treated with DMSO vehicle or Dex.+ Larg. as described in Figure b. Results are presented as the mean of analyses of three different fields of cells for each sample±s.d. Statistical significance was assessed using Student`s t -test.
|
Источник Онкоген 2013 32, 1316-29. Дексаметазон (DHAP), приобретенный у метода Селлека Флуоресцентная / иммунофлуоресцентная микроскопия Линии клеток Клетки BT549 Концентрации 100 нМ Время инкубации \ n Результаты Dex. и Ларг. сотрудничали, чтобы увеличить локализацию эндогенного E-кадгерина в соединительных точках в клетках BT549 (рисунок d). Эти эффекты были отменены RU486. Дексаметазон и ларгазол подавляли инвазию клеток BT549 in vitro, и комбинация этих двух агентов уменьшала инвазию в большей степени, чем любой из них по отдельности (рисунок e). Dex.?Larg. индукция переноса E-кадгерина на плазматическую мембрану как в клеточных линиях 231 / E-Cad-GFP, так и в BT549, по сравнению с контролем-носителем, была количественно определена на фиг. f. Dex.?Larg. увеличил количество E-кадгерина в соединениях в 19 раз в клетках 231 / E-Cad-GFP и почти в четыре раза в клетках BT549. Просмотреть другие ссылки на продукты (1) Глюкокортикоиды и ингибиторы гистондеацетилазы взаимодействуют, чтобы блокировать инвазивность базальных клеток рака молочной железы с помощью новых механизмов. [Law ME, et al. Онкоген 2013; 32 (10): 1316-29] \ n PubMed: 22543582 Клиенты, которые купили этот товар, также купили бортезомиб (PS-341) Бортезомиб (PS-341) - мощный ингибитор протеасомы 20S с Ki 0,6 нМ. Леналидомид (CC-5013) Леналидомид (CC-5013) является ингибитором секреции TNF-α с IC50 13 нМ. Помалидомид Помалидомид ингибирует LPS-индуцированное высвобождение TNF-α с IC50 13 нМ. Особенности: производное талидомида и до 10 000 раз более сильнодействующее, чем талидомид. T0070907 T0070907 - мощный и селективный ингибитор PPARγ с IC50, равным 1 нМ, с> 800-кратной селективностью по сравнению с PPARα и PPARδ. PD0325901 PD0325901 (PD325901) представляет собой селективный и не АТФ-конкурентный ингибитор MEK с IC50 0,33 нМ, что примерно в 500 раз сильнее, чем CI-1040, в отношении фосфорилирования ERK1 и ERK2. Фаза 2. Траметиниб (GSK1120212) Траметиниб (GSK1120212) представляет собой высокоспецифичный и мощный ингибитор MEK1 / 2 с IC50 0,92 / 1,8 нМ, без ингибирования киназной активности c-Raf, B-Raf, ERK1 / 2. Особенности: Более мощный, чем PD0325901 или AZD6244. Техническая поддержка и часто задаваемые вопросы Ответы на вопросы, которые могут у вас возникнуть, можно найти в инструкциях по обращению с ингибитором. Темы включают в себя приготовление исходных растворов, хранение ингибиторов и вопросы, требующие особого внимания при клеточных анализах и экспериментах на животных. Группа Продуктов : Другие > Ингибитор рецептора IL
| |
Рейтинг
