Розувастатин кальций 147098-20-2

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 500,57 Розувастатин Кальций является конкурентным ингибитором HMG-CoA редуктазы с IC50 11 нМ. \ n \ n Биологическая активность Розувастатин относительно гидрофилен и очень селективен в отношении клеток печени; его поглощение опосредуется специфическим для печени транспортером органических анионов OATP-C. Розувастатин представляет собой высокоаффинный субстрат для OATP-C с кажущейся константой ассоциации 8,5 мкМ. Розувастатин подавляет биосинтез холестерина в гепатоцитах, выделенных из печени крыс, с IC50 1,12 нМ. Розувастатин вызывает примерно в 10 раз большее увеличение мРНК рецепторов ЛПНП, чем правастатин. Розувастатин (100 мкМ) снижает степень адгезии U937 к HUVEC, стимулированному TNF-α. Розувастатин подавляет экспрессию мРНК ICAM-1, MCP-1, IL-8, IL-6 и COX-2 и уровни белка за счет ингибирования N-концевой киназы c-Jun и ядерного фактора-kB в эндотелиальных клетках. Розувастатин эффективен для снижения уровня жидкости в плазме. Ежедневное применение розувастатина (3 мг / кг) в течение 14 дней снижает уровень холестерина в плазме на 26% у самцов гончих собак с нормальным уровнем холестерина. У яванских макак розувастатин снижает уровень холестерина в плазме на 22%. При приеме розувастатина (20 мг / кг / день) в течение 2 недель значительно снижает липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП) у крыс с сахарным диабетом, вызванным стрептозоцином. Розувастатин in vivo проявляет антиатеротромотический эффект. Розувастатин (1,25 мг / кг) значительно ингибирует индуцированную тромбином трансмиграцию моноквитов через брыжеечные венулы за счет ингибирования экспрессии Р-селектина на поверхности эндотелиальных клеток и увеличивает базальную скорость оксида азота в сегментах аорты в 2 раза. Розувастатин (20 мг / кг) подавляет продукцию АФК, нормализует NO-зависимую функцию эндотелия и снижает активацию тромбоцитов у крыс с диабетом, вызванную стрептозоцином. Розувастатин in vivo оказывает кардиозащитное действие. Розувастатин (80 мг) на животных моделях снижает размер инфаркта и улучшает механическую функцию сердца после ишемии / реперфузии. Кардиозащитные свойства розувастатина могут быть связаны с улучшением коронарного кровотока, снижением сопротивления коронарных артерий, опосредованным повышенной экспрессией eNOS, и последующим увеличением продукции эндотелиального NO сосудов. Розувастатин (2,0 мг / кг) ослабляет гипертрофию левого желудочка, вызванную трансаортальным сужением у мышей, за счет регуляции активности белка Racl и НАДФН-оксидазы.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор редуктазы HMG-CoA