Ритонавир 155213-67-5

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 720.94 Ритонавир - это антиретровирусный (ВИЧ) препарат, который ингибирует определенный фермент печени, который обычно метаболизирует ингибиторы протеазы, цитохром P450-3A4 (CYP3A4). \ n \ n Биологическая активность. Ритонавир является очень мощным ингибитором опосредованного CYP3A4 6β-гидроксилирования тестостерона со средним значением Ki 19 нМ, а также ингибирует гидроксилирование толбутамида с IC50 4,2 мкМ. Обнаружено, что ритонавир является мощным ингибитором биотрансформации, опосредованной CYP3A (окисление нифедипина с IC50 0,07 мМ, 2-гидроксилирование 17альфа-этинилэстрадиола с IC50 2 мМ; гидроксилирование терфенадина с IC50 0,14 мМ). Ритонавир также является ингибитором реакций, опосредованных CYP2D6 (IC50 = 2,5 мМ) и CYP2C9 / 10 (IC50 = 8,0 мМ). Ритонавир приводит к увеличению жизнеспособности клеток в неинфицированных культурах PBMC человека. Ритонавир заметно снижает восприимчивость PBMC к апоптозу, что коррелирует с более низкими уровнями экспрессии каспазы-1, снижает окрашивание аннексина V и снижает активность каспазы-3 в неинфицированных культурах PBMC человека. Ритонавир подавляет индукцию продукции фактора некроза опухоли (TNF) PBMC и моноцитами в зависимости от времени и дозы в нетоксичных концентрациях. Ритонавир ингибирует опосредованную p-гликопротеином экструзию саквинавира с IC50 0,2 мкМ, что указывает на высокое сродство ритонавира к p-гликопротеину. Ритонавир ингибирует микросомальный метаболизм ABT-378 в печени человека с Ki 13 нМ. Ритонавир в сочетании с ABT-378 (в соотношении 3: 1 и 29: 1) ингибирует CYP3A (IC50 = 1,1 и 4,6 мкМ), хотя и менее эффективно, чем ритонавир (IC50 = 0,14 мкМ).

Группа Продуктов : Протеазы > Ингибитор протеазы ВИЧ