Ифенпродил тартрат 23210-58-4

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 800.98 Ифенпродил является атипичным неконкурентным антагонистом рецептора NMDA, он взаимодействует с высокой аффинностью в гомогенной популяции рецепторов NMDA в переднем мозге новорожденных крыс с IC50 0,3 мкМ. \ n Биологические Активность Ифенпродил ингибирует индуцированные NMDA токи на рецепторах NR1A / NR2B и NR1A / NR2A с IC50 0,34 мкМ и 146 мкМ в ооцитах с ограниченным напряжением -70 мВ. Ифенпродил может действовать как слабый блокатор открытых каналов рецепторов NR1A / NR2A, степень ингибирования 100 мкМ ифенпродила рецепторов NR1A / NR2A не изменяется при изменении концентрации внеклеточного глицина. Ингибирующий эффект 1 мМ ифенпродила на рецепторы NR1A / NR2B снижается за счет увеличения концентрации глицина. Ифенпродил (10 мкМ) подавляет практически весь вызванный рецептором NMDA ток в корковых нейронах очень молодых крыс, которые содержат единственную популяцию рецепторов, проявляющих высокое сродство к глицину. Ифенпродил (10 мкМ) подавляет как высокоаффинную популяцию, так и значительную долю низкоаффинного компонента в корковых нейронах старых крыс, таким образом обнаруживая три фармакологически различные популяции рецепторов NMDA в отдельных нейронах. Ифенпродил антагонизирует рецепторы NMDA зависимым от активности образом, одновременно увеличивая сродство рецептора к агонистам сайта узнавания глутамата. Кривые ингибирования ифенпродила против токов, вызванных NMDA 10 мкМ и 100 мкМ, дали значения IC50 0,88 мкМ и 0,17 мкМ, соответственно. Ифенпродил (3 мкМ) потенцирует примерно 200% контрольных уровней в культивируемых корковых нейронах крыс. Ифенпродил проявляет в 39 и 50 раз более высокое сродство к связанным с агонистом активированным и десенсибилизированным состояниям рецептора NMDA, соответственно, по сравнению с состоянием покоя, несвязанным с агонистами. Связывание ифенпродила с рецептором NMDA приводит к увеличению сродства к агонистам глутаматного сайта в 6 раз. \ п

Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор GluR