.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 221,3 MK-801 (дизоцилпин) является мощным антагонистом рецептора N-метил-D-аспартата (NMDA) с Ki 30,5 нМ. \ n Биологическая активность Нейрофизиологические исследования in vitro, Использование препарата кортикальных срезов крысы демонстрирует сильное, селективное и неконкурентное антагонистическое действие дизоцилпина на деполяризующие ответы на N-Me-D-Asp, но не на каинат или квисквалат. Эффективность фенциклидина, SKF 10047 и энантиомеров дизоцилпина в качестве антагонистов N-Me-D-Asp тесно коррелирует (r = 0,99) с их эффективностью в качестве ингибиторов связывания [3H] дизоцилпина. Это предполагает, что сайты связывания дизоцилпина связаны с рецепторами N-Me-D-Asp, и объясняет механизм действия дизоцилпина как противосудорожного средства. Все контрольные крысы имеют тяжелый постоянный неврологический дефицит после ишемического повреждения спинного мозга (ISCI), тогда как крысы, получавшие дизоцилпин, имеют статистический протокол (только для справки)
|
In vitro binding assays
|
For in vitro binding assays, cerebral cortices from male Sprague-Dawley rats (200-300 g) are homogenized in 9 volumes of ice-cold sucrose by nine strokes with a Teflon/glass homogenizer at 500 rpm. The homogenate is centrifuged for 10 min at 1000 x g, and the supernatant is recentrifuged at 10,000 x g for 20 min at 4 ℃. The pellet is suspended in assay buffer and incubated for 20 min prior to final centrifugation at 10,000 x g for 20 min at 4 ℃. The pellet is resuspended in assay buffer (70 ml per gram of original tissue). Binding of [3H] dizocilpine is measured by incubating 750 ul duplicate aliquots of this crude membrane suspension (=0.75 mg of protein) with 100 ul of buffer containing displacer or of buffer alone (total binding), 100 ul of 50 nM [3H] dizocilpine, and 50 ul of buffer for 60 min at 23 ℃. Nonspecific binding is defined by unlabeled dizocilpine. Incubation is terminated by rapid filtration through Whatman GF/B filters, which are washed immediately with two 5-ml portions of ice-cold assay buffer in a Brandel M 24-R cell harvester. The time required for the complete filtration and washing procedure is less than 10 sec. Radioactivity on the filters is determined by liquid scintillation counting in standard vials with 10 ml of Hydrofluor at 41% counting efficiency.
|
|
Cell lines
|
mixed neuronal/glial cell cultures
|
|
Concentrations
|
10 μM
|
|
Incubation Time
|
30 minutes
|
|
Method
|
Primary mixed neuronal/glial cultures are prepared from fetal rat brains. Mature cultures are exposed to dissolved isoflurane [0.4 mM (1.8 minimum alveolar concentration) or 1.6 mM (7 minimum alveolar concentration)] or dizocilpine (10 μM), and NMDA (0 or 3 μM) at 37 ℃ for 30 minutes. Apoptosis is assessed using terminal-deoxy-nucleotidyl end-nick labeling oligonucleosomal DNA fragmentation enzyme-linked immunosorbent assay, and caspases-3 and -9 activation assays.
|
|
Animal Models
|
ischemic spinal cord injury medel
|
|
Formulation
|
N/A
|
|
Dosages
|
1 mg/kg
|
|
Administration
|
IV
|
|
Solubility
|
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol,
15 mg/mL
|
|
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
221.3
|
|
Formula
|
C16H15N
|
|
CAS No.
|
77086-21-6
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
67 mg/mL
(302.75 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
7 mg/mL
(31.63 mM)
|
|
In vivo
|
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
|
15 mg/mL
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine, 10,11-dihydro-5-methyl-, (5S,10R)-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор GluR
