MPEP 96206-92-7

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 193,24 MPEP является селективным антагонистом рецептора mGlu5 с IC50 36 нМ, не проявляет заметной активности в отношении рецепторов mGlu1b / 2/3 / 4a / 7b / 8a / 6. \ n Биологические Активность MPEP не имеет заметной агонистической или антагонистической активности в отношении близкородственного рекомбинантного человеческого рецептора mGlu1b, экспрессируемого в клетках CHO-K1, или пуринорецептора, эндогенно экспрессируемого в L (tk-) клетках до концентраций 100 мкМ. Кроме того, MPEP не проявляет заметной агонистической или антагонистической активности в анализах накопления цАМФ или связывания [35S] -GTPγS в рекомбинантных метаботропных рецепторах группы II и III человека (mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a). а также подтипы человеческих рецепторов NMDA (NMDAR1A / 2A, -1A / 2B), крысиного AMPA (GluR3) и человеческого каината (GluR6). В срезах гиппокампа, полосатого тела и коры головного мозга крысы, но не мозжечка, MPEP ингибирует DHPG-стимулированный гидролиз PI с IC50 8,0, 20,5 и 17,9 нМ соответственно. MPEP положительно модулирует hmGluR4 в рекомбинантной системе экспрессии, и эффект MPEP полностью зависит от активации ортостерического агониста L-AP4. \ n При микроионтофоретическом применении в головном мозге крыс MPEP снижает возбуждение, вызванное DHPG, но не возбуждение, вызванное AMPA. После внутривенного введения MPEP вызывает дозозависимое ингибирование вызванного DHPG, но не AMPA-индуцированного возбуждения, с быстрым началом действия. Пероральное введение MPEP также демонстрирует превосходную антигипералгезическую активность в моделях воспалительной боли с полным адъювантом Фрейнда и скипидаром. MPEP (1-30 мг / кг) вызывает анксиолитические эффекты в тесте с питьем в конфликте и тесте с приподнятым крестообразным лабиринтом у крыс, а также в тесте с четырьмя тарелками у мышей. MPEP (1-20 мг / кг) сокращает время неподвижности в тесте подвешивания за хвост у мышей, но неактивен в тесте поведенческого отчаяния у крыс. MPEP не влияет на двигательную активность или координацию движений. MPEP значительно сокращает fmr1, но не центральные квадраты дикого типа и продолжительность. В тестах открытого поля MPEP снижает поведение центрального поля fmr1tm1Cgr до уровня, неотличимого от поведения дикого типа. MPEP вызывает значительное снижение общей двигательной активности в трех из четырех испытанных групп, как при 10 мг / кг, так и 30 мг / кг. \ п

Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор GluR