.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 142,16 Пирацетам - это циклическое производное нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которое используется при лечении широкого спектра когнитивных расстройств. \ n Биологическая активность Пирацетам способен значительно уменьшить фузогенный и дестабилизирующий эффект Abeta 29-42 в зависимости от концентрации. Предварительная инкубация пирацетама при соотношении пирацетам / пептид 960 в течение 20 минут перед добавлением Abeta 29-42 почти полностью предотвращает смешивание двух флуоресцентных зондов. Предварительная инкубация пирацетама с липидами почти полностью предотвращает высвобождение кальцеина, индуцированное пептидом, в зависимости от дозы (отношения пирацетам / пептид от 9,6 до 960). \ n Пирацетам (300 мг / кг один раз в день) значительно увеличивает текучесть мембран в некоторых областях мозга молодых и старых крыс, но не оказывает заметного влияния на текучесть мембран у молодых крыс. Пирацетам (300 мг / кг ежедневно в течение 6 недель) улучшает обучение активному избеганию только у старых крыс и повышает текучесть мембран во всех областях мозга, кроме мозжечка, у старых крыс. Пирацетам (300 мг / кг в день в течение 6 недель) также улучшает плотность рецепторов NMDA в гиппокампе и плотность мускариновых холинергических рецепторов в лобной коре и полосатом теле и, в меньшей степени, в гиппокампе крыс. Пирацетам (500 мг / кг перорально в течение 14 дней) повышает плотность рецептора N-метил-D-аспартата (NMDA) примерно на 20% и нормализует повышенное сродство L-глутамата к рецептору NMDA у старых мышей. У выведенных крыс, получавших пирацетам, количество синапсов выше, чем у животных, не получавших пирацетам и получавших алкоголь, на 20%, механизмы, приводящие к синаптической реорганизации, имели место на уровне мшистых волокон. \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор GluR
