DAPT (GSI-IX) 208255-80-5

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 432,46 DAPT (GSI-IX) - новый ингибитор γ-секретазы, который ингибирует продукцию Aβ с IC50 20 нМ в клетках HEK 293. \ n \ n Биологическая активность В первичных культурах нейронов человека DAPT также проявляет ингибирующее действие на продукцию Aβ с IC50 115 нМ и 200 нМ соответственно для общего Aβ и Aβ42, что в 5-10 раз ниже, чем наблюдается в клетках HEK 293. Недавнее исследование показывает, что DAPT ингибирует пролиферацию клеток SK-MES-1 в зависимости от концентрации с IC50 11,3 мкМ. Кроме того, DAPT также индуцирует каспазозависимый и независимый от каспаз апоптоз в клетках плоскоклеточной карциномы легких путем ингибирования сигнального пути рецептора Notch. Введение DAPT (100 мг / кг) приводит к устойчивому и устойчивому фармакодинамическому эффекту у мышей PDAPP, когда уровни DAPT в головном мозге превышают 100 нг / г в течение 1 часа и сохраняются до 18 часов после введения, при этом наблюдаются пиковые уровни 490 нг / г. через 3 часа. И в течение этого периода DAPT (100 мг / кг) также снижает общий кортикальный Aβ и Aβ42 дозозависимым образом с 50% снижением. В коре головного мозга крыс DAPT (40 мг / кг) подавляет LPS-индуцированную активность γ-секретазы и увеличивает апоптоз клеток с длительным нейровоспалением.

Группа Продуктов : Протеазы > Ингибитор гамма-секретазы