Высокое качество Γ Ингибитор секретазы, Дибензазепиновый ингибитор, Ингибитор Avagacestat Поставщики в Китае

Описание продукта

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 442,9 MK-0752 - умеренно мощный ингибитор γ-секретазы, который снижает продукцию Aβ40 с IC50, равным 5 нМ. Фаза 1/2. \ N Биологическая активность MK-0752 идентифицирован как умеренно мощный ингибитор γ-секретазы, который снижает Aβ40 дозозависимым образом с IC50 5 нМ в клетках SH-SY5Y человека. In vitro MK-0752 блокирует расщепление Notch-внутриклеточного домена (ICD) и его последующую ядерную транслокацию. MK-0752 (240 мг / кг) снижает образование вновь продуцируемого Aβ с 90% снижением AUV в головном мозге макак-резусов. Кроме того, обработка MK-0752 увеличивает уровни Aβ 1-14, Aβ 1-15 и Aβ 1-16, в то время как снижает уровни Aβ 1-17. У морских свинок пероральное введение MK-0752 (10–30 мг / кг) приводит к дозозависимому снижению Aβ40 в плазме, головном мозге и спинномозговой жидкости (CSF) с IC50 440 нМ в головном мозге. Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
Химическая информация
Molecular Weight (MW) 442.9
Formula

C21H21ClF2O4S

CAS No. 471905-41-6
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 89 mg/mL (200.94 mM)
Water <1 mg/mL (
Ethanol 45 mg/mL (101.6 mM)
In vivo 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W 30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
Chemical Name 3-((1r,4s)-4-(4-chlorophenylsulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы

Группа Продуктов : Протеазы > Ингибитор гамма-секретазы