ТКС 359 301305-73-7

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 360,43 TCS 359 - мощный ингибитор FLT3 с IC50 42 нМ. \ n Биологическая активность TCS 359, 2-ациламинотиофен-3-карбоксамид, является мощным ингибитором FLT3 с IC50 42 нМ. TCS 359 ингибирует пролиферацию MV4-11 с IC50 340 нМ. TCS 359 очень селективен в отношении FLT3 против группы киназ. Определение аффинности. Для определения активности соединений по настоящему изобретению в киназном анализе in vitro проводят ингибирование изолированного киназного домена человеческого рецептора FLT3 с использованием следующего протокола поляризации флуоресценции (FP). В анализе поляризации флуоресценции FLT3 используется фосфопептид, меченный флуоресцеином, и антитело против фосфотирозина, входящие в набор Panvera Phospho-Tyrosine Kinase Kit. Киназную реакцию FLT3 инкубируют при комнатной температуре в течение 30 минут в следующих условиях: 10 нМ FLT3 571-993, 20 мкг / мл поли Glu4Tyr, 150 мкМ АТФ, 5 мМ MgCl2 и 1% соединения в ДМСО. Киназная реакция останавливается добавлением ЭДТА. Добавляют меченный флуоресцеином фосфопептид и антитело против фосфотирозина и инкубируют в течение 30 мин при комнатной температуре и считывают поляризацию. Метод Клетки MV4-11 высевают из расчета 10000 клеток на лунку в 100 мкл среды RPMI, содержащей penn / strep, 10% FBS и 0,2 нг / мл GM-CSF. К клеткам добавляют разбавленные соединения или 0,1% ДМСО (контроль носителя) и дают клеткам возможность расти в течение 72 часов при стандартных условиях роста клеток. Для измерения общего роста клеток в каждую лунку добавляют равный объем реагента CellTiterGlo и количественно определяют люминесценцию. Общий рост клеток количественно определяют как разницу в количестве люминесцентных клеток в день 0 по сравнению с общим количеством клеток в день 3 (72 часа роста и / или обработки соединением). Все значения IC50 рассчитываются в GraphPadPrism с использованием нелинейного регрессионного анализа с многопараметрическим уравнением (переменный наклон).

Группа Продуктов : Протеин тирозинкиназа > Ингибитор FLT3