Ривароксабан 366789-02-8

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 435,88 Ривароксабан является прямым ингибитором фактора Ха с Ki и IC50 0,4 нМ и 0,7 нМ соответственно. \ n \ n Биологическая активность Ривароксабан является пероральным прямым ингибитором фактора Ха (FXa), разрабатываемого для профилактики и лечения артериальных и венозных тромбозов с Ki, равным 0,4 нМ. Ривароксабан также ингибирует активность протромбиназы с IC50 2,1 нМ. Ривароксабан также проявляет аналогичное сродство к очищенному FXa человека и кролика (IC50 0,7 нМ и 0,8 нМ соответственно), но меньшую эффективность против очищенного FXa крысы (IC50 3,4 нМ). Эндогенный FXa человека и кролика в плазме в одинаковой степени ингибируется ривароксабаном (IC50 21 нМ и 21 нМ, соответственно), в то время как в плазме крысы требуются 14-кратные более высокие концентрации (IC50 290 нМ). Ривароксабан проявляет высокую проницаемость и поляризованный транспорт через клетки Caco-2 в качестве субстрата P-gp, но не проявляет ингибирующего действия на опосредованный P-gp транспорт лекарственного средства до концентраций 100 мкМ in vitro. Ривароксабан снижает венозный тромбоз дозозависимым образом (ED50 0,1 мг / кг внутривенно) в модели венозного стаза у крыс. Ривароксабан снижает образование артериальных тромбов в артериовенозном (АВ) шунте у крыс (ED50 5,0 мг / кг перорально) и кроликов (ED50 0,6 мг / кг перорально). Фармакокинетика плазмы ривароксабана линейна во всем исследованном диапазоне доз (1-10 мг / кг для крыс, 0,3-3 мг / кг для собак). Плазменный клиренс низкий: 0,4 л / кг / ч у крыс и 0,3 л / кг / ч у собак; объем распределения (V (ss)) средний: 0,3 л / кг у крыс и 0,4 л / кг у собак. Период полувыведения после перорального приема короткий у обоих видов (0,9–2,3 часа).

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор фактора Ха