URB597 546141-08-6

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 338,4 URB597 - мощный пероральный биодоступный ингибитор FAAH с IC50 4,6 нМ, не проявляющий активности в отношении других целей, связанных с каннабиноидами. Фаза 1. \ n \ n Биологическая активность URB597 связывается в гидрофобном кармане и каталитическом ядре FAAH, которое соединяет остатки активного центра с поверхностью мембраны FAAH. URB597 ингибирует активность FAAH в микросомах печени человека с IC50 3 нМ. URB597 снижает экспрессию LPS-индуцированных ферментов циклооксигеназы 2 (COX-2) и индуцибельной синтазы оксида азота (iNOS; NOS2) в первичных микроглиальных клетках крыс с одновременным снижением высвобождения медиаторов воспаления простагландина E2 (PGE2). ) и (NO) оксид азота. URB597 вызывает проникновение Ca2 + в клетки HEK293-F, временно экспрессирующие ген TRPA1 человека или крысы. URB597 также активирует проникновение Ca2 + в нейроны DRG крысы, изначально экспрессирующие каналы TRPA1. URB597 ингибирует гидролиз [3H] анандамида в мембранах головного мозга крыс с параллельным увеличением содержания анандамида в головном мозге, OEA и PEA путем ингибирования FAAH. URB597 усиливает эффект гипотермии, вызванный этаноламидом, путем ингибирования FAAH. При внутрибрюшинной доставке (0,3 мг / кг) URB597 снижает аллодинию и гипералгезию за счет анальгезии, опосредованной каннабиноидами CB1 и CB2, у крыс с воспалительной болью. URB597 снижает снижение прибавки в весе и потребление сахарозы, вызванное хроническим легким стрессом у крыс, за счет ингибирования активности FAAH в головном мозге. URB597 может обратить вспять большинство депрессивно-подобных симптомов, вызванных воздействием ТГК в подростковом возрасте у самок крыс.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор FAAH