Высокое качество Селективный ингибитор FAAH, Необратимый ингибитор FAAH, Пероральный биодоступный ингибитор FAAH Поставщики в Китае

Описание продукта

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 365,45 JNJ-1661010 - мощный и селективный ингибитор FAAH с IC50 10 нМ (крыса) и 12 нМ (человек), проявляет> 100-кратную селективность в отношении FAAH- 1 по сравнению с FAAH-2. \ N \ n Биологическая активность FAAH, предварительно инкубированный с JNJ-1661010, предполагает медленную обратимость взаимодействия между JNJ-1661010 и активным центром, которая ускоряется при более высоких температурах. JNJ-1661010 представляет собой ковалентный ингибитор субстрата, основанный на механизме, как было исследовано с помощью LC-ESI-MS. JNJ-1661010 стыкуется с фенилтиадиазолом в гидрофобном туннеле и фенилмочевиной в гидрофильном кармане FAAH. JNJ-1661010 (20 мг / кг внутрибрюшинно) ингибирует FAAH по крайней мере на 85% в течение до 4 часов после введения дозы, что приводит к накоплению липидных этаноламидов в головном мозге крысы. JNJ-1661010 дозозависимым образом изменяет тактильную аллодинию с максимальной эффективностью приблизительно 90% через 30 минут после введения как на мышах с легкой термической травмой (MTI), так и на модели крыс. JNJ-1661010 (20 мг / кг) обращает тактильную аллодинию на 60,8% за 30 мин на модели повреждения перевязки спинномозгового нерва крысы. JNJ-1661010 (50 мг / кг, внутрибрюшинно) показывает значительное ослабление гипералгезии через 30 минут после введения на крысиной модели воспалительной боли каррагинаном. Крысы, которым вводили JNJ-1661010 (20 мг / кг внутрибрюшинно), имели Cmax в плазме 26,9 мкМ при Tmax 0,75 ч и Cmax в головном мозге 6,04 мкМ при Tmax 2 ч. JNJ-1661010 (20 мг / кг, внутрибрюшинно) ингибирует FAAH мозга и повышает уровень AEA в ткани мозга крысы.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор FAAH