Бозентан гидрат 157212-55-0

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 569,63 Бозентан является антагонистом рецепторов эндотелина (ET) для ET-A и ET-B с Ki 4,7 нМ и 95 нМ, соответственно. \ n Биологическая активность Бозентан конкурентно противодействует специфическому связыванию меченного [125 I] ЕТ-1 на гладкомышечных клетках человека (рецепторы ЕТ-А), плаценте человека (рецепторы ЕТ-В). Бозентан также ингибирует связывание селективных лигандов ЕТ-В на трахее свиньи. Сокращения, вызванные ЕТ-1 в изолированной аорте крысы (ЕТ-А) и селективным агонистом ЕТ-В сарафотоксином S6C в трахее крысы, конкурентно ингибируются бозентаном (pA2 = 7,2 и 6,0 соответственно), как и эндотелий-зависимое расслабление. к сарафотоксину S6C в верхней брыжеечной артерии кролика (pA2 = 6,7). Бозентан не оказывает значительного влияния на связывание 40 других пептидов, простагландинов, ионов и нейротрансмиттеров, что свидетельствует о его специфичности в отношении рецепторов ЕТ. Бозентан подавляет ответную реакцию на большой ЕТ-1 как после в / в, так и при пероральном введении, с длительным действием и отсутствием внутренней агонистической активности. Бозентан также подавляет депрессорное и прижимное действие ЕТ-1 и сарафотоксина S6C. Его фармакологический профиль делает бозентан потенциально полезным лекарством при лечении клинических расстройств, связанных с сужением сосудов. Бозентан является первым пероральным антагонистом ЕТА / B-рецепторов, не смешанным с пептидами. Длительное лечение бозентаном заметно увеличило выживаемость, гемодинамику и ремоделирование сердца у крыс с ХСН. Бозентан снижает артериальное АД в той же степени, что и ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Введение бозентана крысам с ХСН после острого инфаркта миокарда значительно снижает артериальное АД и оказывает аддитивный эффект по сравнению с ингибитором АПФ. Острое и хроническое лечение бозентаном также улучшает системную и легочную гемодинамику за счет снижения периферического и легочного сосудистого сопротивления и увеличения сердечного выброса у пациентов с ХСН.

Группа Продуктов : GPCR & G белок > Ингибитор рецепторов эндотелина