.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 282,38 Тирфостин 9 сначала был разработан как ингибитор EGFR с IC50 460 мкМ, но также обнаружен более мощный по отношению к PDGFR с IC50 0,5 мкМ. \ n Биологические Активность SF 6847 подавляет репликацию вируса простого герпеса типа 1 (HSV-1) с IC50 40 нМ. SF 6847 (50 нМ) частично устраняет индуцированное ортованадатом натрия образование бляшек HSV-1. SF 6847 (SF 6847 предотвращает индуцированное PDGF фосфорилирование тирозина LRP в кавеолах фибробластов человека, предполагая, что опосредованная PDGF-BB активация LRP требует фосфорилирования тирозина и, следовательно, активации PDGFR-β. SF 6847 (1 мМ) блокирует индуцированную штаммом стимуляцию влияние на синтез ДНК клеток легких плода. SF 6847 (1 мкМ) вызывает повышенное включение экзона MAPT экзона 10. SF 6847 не влияет на трансляцию или стабильность двух мРНК. SF 6847 (1,6 мкМ) увеличивает включение экзона MAPT 10 в 2 раза в клетках SHSY-5Y. Анализ связывания. мМ EGTA, 1 мМ PMSF, 50 пг / мл апротинина, 25 мМ бензамидина, 5 пг / мл лейпептина и 10 кг / мл ингибитора трипсина сои) в течение 20 минут при 4 ℃. После центрифугирования при 1 × 107 g в течение 30 минут супернатант загружают в колонку с WGA-агарозой и встряхивают в течение 2 часов при 4 ℃. Неабсорбированный материал удаляют и t Смолу дважды промывают буфером HTN (50 мМ Hepes, pH 7,6, 0,1% Triton X-100, 150 мМ NaCl), дважды буфером HTN, содержащим 1 М NaCl, и дважды буфером HTNG (50 мМ Hepes, pH 7,6, 0,1% Triton X-100, 150 мМ NaCl и 10% глицерина). Рецептор EGF периодически элюируется буфером HTNG, содержащим 0,5 М NADG. Элюированный материал хранят в аликвотах при -70 ° C и перед использованием разбавляют буфером TMTNG (50 мМ Tris-Mes буфер, pH 7,6, 0,1% Triton X-100, 150 мМ NaCl, 10% глицерин). Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация Скачать Tyrphostin 9 SDF
|
Molecular Weight (MW)
|
282.38
|
|
Formula
|
C18H22N2O
|
|
CAS No.
|
10537-47-0
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
SF 6847, RG-50872
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
56 mg/mL
(198.31 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
56 mg/mL
(198.31 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
Propanedinitrile, 2-[[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]methylene]-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Протеин тирозинкиназа > Ингибитор EGFR
