Алоглиптин 850649-61-5
Описание продукта
.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 339,39 Алоглиптин - мощный селективный ингибитор DPP-4 с IC50, равным \ n \ n биологической активности. Алоглиптин (SYR-322) является мощным ингибитором DPP-4. и проявляет более чем 10 000-кратную селективность по отношению к близкородственным сериновым протеазам DPP-8 и DPP-9. Алоглиптин не является ингибитором ферментов CYP-450 и не блокирует канал hERG при концентрациях до 30 мкМ. Алоглиптин (SYR-322) вызывает дозозависимое улучшение толерантности к глюкозе и повышает уровень инсулина в плазме у самок жирных крыс линии Wistar. Острое введение алоглиптина приводит к значительному снижению активности DPP-4 в плазме и увеличению активности GLP-1 в плазме. Алоглиптин улучшает толерантность к глюкозе в дозе 0,3 мг / кг и выше с дозозависимым увеличением IRI в плазме, что позволяет предположить, что улучшение толерантности к глюкозе является результатом способности алоглиптина увеличивать секрецию инсулина. \ n Анализ DPP-4 Растворы тестируемых соединений в различных концентрациях (конечная концентрация ≤10 мМ) готовят в ДМСО, а затем разбавляют в буфере для анализа, содержащем: 20 мМ Трис, pH 7,4; 20 мМ KCl и 0,1 мг / мл БСА. Человеческий DPP-4 (конечная концентрация 0,1 нМ) добавляют к разведениям и преинкубируют в течение 10 минут при температуре окружающей среды перед тем, как инициировать реакцию с AP-7-амидо-4-трифторметилкумарином (AP-AFC; конечная концентрация 10 мкМ). . Общий объем реакционной смеси составляет 10-100 мкл в зависимости от используемых форматов анализа (384- или 96-луночные планшеты). За реакцией наблюдают кинетически (λ возбуждения = 400 нм; излучение λ = 505 нм) в течение 5-10 минут или конечную точку измеряют через 10 минут. Константы ингибирования (IC50) рассчитывают по кривым развития фермента с использованием стандартных математических моделей.
Группа Продуктов : Протеазы > Ингибитор ДПП-4
Другие продукты
Горячие продукты
Астрагалозид АХлортетрациклин HCl 64-72-2Паклитаксел 33069-62-4Дексаметазона ацетат 1177-87-3Динациклиб (SCH727965) 779353-01-4ЧИР-124 405168-58-3Ro3280 1062243-51-9ТАМЭ 901-47-3CCG-1423 285986-88-110058-F4 403811-55-2Дабигатран (BIBR 953) 211914-51-1H 89 2HCl 130964-39-5T0901317 293754-55-9Апрепитант 170729-80-3Турофексорат изопропил (XL335) 629664-81-9БМС-378806 357263-13-9