.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 199,27 Фенотиазин является антагонистом рецептора дофамина-2 (D2), поэтому снижает эффект дофамина в головном мозге. \ n Фенотиазины в основном замещают в положении 10 диалкиламиноалкильные группы и, кроме того, позиция 2 с небольшими группами проявляет ценные свойства, такие как нейролептическое, противорвотное, антигистаминное, противоглистное, обезболивающее и противоглистное средство. 2-трифторметил-10- (4-аминобутил) фенотиазин ингибирует штаммы S. cerevisiae и T. mentagrophites с МИК 0,4 мкг / мл и 1,5 мкг / мл соответственно. 10-карбамоилалкилфенотиазины проявляют значительную активность против грамположительных Bacillus subtilis с МИК в диапазоне 7,8–30 мкг / мл. Тетрациклические фенотиазины (модифицированные нафтохиноновым кольцом) проявляют значительную актибактериальную активность против S. aureus с МИК50 12,5 мкг / мл. Фенотиазины с бутиленовым линкером более эффективны, чем с пропиленовым линкером, производное 2-хлор-10-хлорэтилуреидобутила дает GI50 1,4 мкМ и 1,6 мкМ против 4 линий лейкозных клеток и 7 линий клеток рака толстой кишки. 10-Амино (гидрокси) пропилфенотиазины (5 мкМ) индуцируют выраженную фазу G2 / M остановки клеточного цикла с последующей гибелью клеток в человеческих трансформированных клетках WI38VA после 2-дневной инкубации. Фенотиазиновые препараты перед выведением из организма подвергаются обширному метаболизму в организме, в основном, гидроксилированию кольца, сульфокислению кольца, N-деметилированию, N-окислению, конъюгации сульфатов и глюкуронидов. Фенотиазины имеют значительно более низкую аффинность связывания с α2-адренорецепторами, чем с дофаминовыми D2 рецепторами и аль-адренорецепторами. Фенотиазины обладают значительной активностью in vitro против чувствительных штаммов M. tuberculosis с множественной и множественной лекарственной устойчивостью, а также усиливают активность некоторых агентов, используемых для лечения первой линии. \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
199.27
|
|
Formula
|
C12H9NS
|
|
CAS No.
|
92-84-2
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
40 mg/mL
(200.73 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
10H-Phenothiazine
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор дофаминовых рецепторов
