Ротундина 483-14-7

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 355,43 Ротундин (L-тетрагидропалматин, L-THP) является селективным антагонистом рецептора допамина D1 с IC50 166 нМ. \ n Ротундин проявляет более высокое сродство к допамину D1, чем рецептор D2 с Ki, равным 124 нМ и 388 нМ, соответственно, тогда как значения IC50 составляют 166 нМ (D1) и 1,47 мкМ (D2), соответственно. Ротундин проявляет слабую ингибирующую активность в отношении дофамина D3 с IC50 3,25 мкМ. Ротундин также сильно ингибирует 5-HT1A с IC50 374 нМ и Ki 340 нМ. В дополнение к антагонизму постсинаптических рецепторов дофамина, ингибирование пресинаптических ауторецепторов ротундином приводит к увеличению высвобождения дофамина, что, вероятно, связано с более низким сродством ротундина к рецепторам D2. Наряду с дофаминовыми рецепторами, ротундин может взаимодействовать с рядом других типов рецепторов, включая α-1 адренергические рецепторы, в которых он действует как антагонист, и рецепторы γ-аминомасляной кислоты, на которых он облегчает связывание γ-аминомасляной кислоты через положительные аллостерические рецепторы. эффекты. \ п \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Химическая информация

Molecular Weight (MW)	355.43
Formula	C21H25NO4
CAS No.	483-14-7

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	8 mg/mL (22.5 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	<1 mg/mL (
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	6H-Dibenzo[a,g]quinolizine, 5,8,13,13a-tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-, (13aS)-

Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы

Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор дофаминовых рецепторов