.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 883,09 Кветиапина фумарат - атипичный антипсихотик, используемый при лечении шизофрении, биполярной мании I, биполярной депрессии II, биполярной депрессии I. \ n Кветиапин проявляет сродство к различным рецепторам нейротрансмиттеров, включая серотонин. , дофамина, гистамина и адренергических рецепторов и имеет характеристики связывания с рецептором дофамина-2, аналогичные характеристикам клозапина. Кветиапин имеет доклинический профиль, указывающий на антипсихотическую активность с пониженной тенденцией вызывать экстрапирамидные симптомы (ЭПС) и устойчивым повышением уровня пролактина. Гутиапин изменяет нейротрансмиссию нейротензина и экспрессию c-fos в лимбических, но не двигательных областях мозга. Кветиапин также демонстрирует клозапиноподобную активность в ряде поведенческих и биохимических тестов и может обладать нейропротективными свойствами. Кветиапин дозозависимым образом предотвращает шизофрению и депрессию при пролиферации клеток гиппокампа и экспрессию BDNF, вызванную хроническим ограничивающим стрессом (CRS) у крыс. Гетиапин (5 мг / кг) в сочетании с венлафаксином (2,5 мг / кг) увеличивает пролиферацию клеток гиппокампа и предотвращает снижение BDNF у стрессированных крыс, в то время как каждый из препаратов оказывает слабое действие или не оказывает никакого эффекта. Гетиапин оказывает избирательное действие на корковые и лимбические области мозга и, в частности, на дофаминергическую нейротрансмиссию в этих областях. Гетиапин вызывает более низкие уровни занятости DA D2r в скорлупе, чем те, о которых сообщается для типичных APD. Кветиапин также вызывает преимущественное заполнение временного кортикального DA D2r (46,9%), но не уменьшает заполнение DA D2r черной субстанции. Гетиапин ослабляет снижение уровня нейротрофического фактора головного мозга (BDNF) в гиппокампе крыс, подвергшихся хроническому стрессу. Гетиапин (10 мг / кг) обращает вызванное стрессом подавление нейрогенеза гиппокампа, что подтверждается количеством BrdU-меченных и pCREB-положительных клеток, которые сопоставимы с таковыми у нестрессированных крыс, но выше, чем у крыс, получавших носитель. . \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор дофаминовых рецепторов
