Флударабин фосфат 75607-67-9

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 365,21 Флударабин фосфат является аналогом аденозина и дезоксиаденозина, который может конкурировать с dATP за включение в ДНК и ингибировать синтез ДНК. \ n Биологическая активность Флударабин фосфат преобразуется к F-ara-ATP в клетках, а затем включается в ДНК самоограничивающимся образом. Флударабин фосфат конкурирует с dATP за включение в сайт A удлиняющейся цепи ДНК, что приводит к прекращению удлинения цепи ДНК. ДНК-полимераза человека α включает в себя больше флударабина фосфата в ДНК, чем полимераза δ. Флударабин фосфат полностью ингибирует ДНК-полимеразу α и ДНК-полимеразу δ с Ki 1,1 мкМ и 1,3 мкМ соответственно. ДНК-полимераза δ также способна вырезать инкорпорированный флударабин фосфат из ДНК in vitro. Флударабин фосфат токсичен для мышей без опухолей. Максимально переносимая доза (LD10) флударабина фосфата, вводимая однократно, составляет 234 мг / кг. Смертельная доза 50% составляет 375 мг / кг. Флударабин фосфат, вводимый в виде однократной дозы, индуцирует меньшее количество выживших клеток у мышей с лейкемией P388, что сопровождается большим увеличением продолжительности жизни (110%) и увеличением средней продолжительности жизни.

Группа Продуктов : Повреждение ДНК > Ингибитор синтеза ДНК / РНК