Неларабин 121032-29-9

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 297,27 Неларабин представляет собой аналог пуриновых нуклеозидов и ингибитор синтеза ДНК с IC50 от 0,067 до 2,15 мкМ в опухолевых клетках. \ n Биологическая активность IC50 неларабина в 25 раз больше В 113 раз выше, чем у ARAC в T- и B-линиях, соответственно. Клетки T-ALL в восемь раз более чувствительны к Nelarabine, чем B-линии, но есть значительное перекрытие. Эффективность NEL в клеточных линиях T-линий и B-линий в 25 и 113 раз ниже, чем у ARAC, соответственно. Неларабин действует, подавляя синтез ДНК и индуцируя апоптоз в чувствительных клетках. Неларабин продемонстрировал значительную противоопухолевую активность при приемлемой токсичности. AUC неларабина в плазме составляет 2,82 мМ минут, а AUC плазмы ara-G составляет 20 мМ минут. Конечный период полувыведения неларабина в плазме составляет 25 минут, клиренс составляет 42 мл / минут / кг, а центральный объем распределения составляет 1,1 л / кг. Конечный период полувыведения ara-G в плазме составляет 182 минуты, а центральный объем распределения составляет 1,4 л / кг. В CSF конечный период полураспада Nelarabine составляет 77 минут, а ara-G - 232 минуты. AUCcsf: AUC плазмы составляет 29% для неларабина и 23% для ara-G. Неларабин и ара-G не накапливаются при ежедневных инфузиях из-за их относительно короткого периода полураспада.

Группа Продуктов : Повреждение ДНК > Ингибитор синтеза ДНК / РНК