Лефлуномид 75706-12-6

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 270,21 Лефлуномид - ингибитор синтеза пиримидина, принадлежащий DMARD, используемый в качестве иммунодепрессанта. \ n \ n Биологическая активность Лефлуномид на самом деле является пролекарством, которое перерабатывается in vivo до активный метаболит A771726, который, как было показано, ингибирует пролиферацию мононуклеарных и Т-клеток. Лефлуномид является ингибитором нескольких протеинтирозинкиназ со значениями IC50 от 30 до 100 мМ in vitro в клеточных и ферментных анализах. Лефлуномид способен ингибировать пролиферацию Т-клеток, стимулированную анти-CD3 и интерлейкином-2 (IL-2). Лефлуномид способен ингибировать активность p59fyn и p56lck в анализах тирозинкиназы in vitro. Лефлуномид также ингибирует мобилизацию Са2 + в клетках Jurkat, стимулированных анти-CD3-антителами, но не в клетках, стимулируемых иономицином. Лефлуномид также подавляет дистальные эффекты стимуляции моноклональными антителами к CD3, а именно продукцию IL-2 и экспрессию рецептора IL-2 на Т-лимфоцитах человека. Лефлуномид также ингибирует фосфорилирование тирозина в клетках CTLL-4, стимулированных IL-2. Лефлуномид - это иммуномодулирующий препарат, который может оказывать свое действие, ингибируя митохондриальный фермент дигидрооротатдегидрогеназу (ДГОДГ), который играет ключевую роль в синтезе de novo пиримидинрибонуклеотидуридинмонофосфата (rUMP). Лефлуномид предотвращает рост активированных и аутоиммунных лимфоцитов, вмешиваясь в развитие клеточного цикла из-за неадекватной продукции rUMP и используя механизмы, включающие p53. Лефлуномид способен предотвращать и устранять отторжение аллотрансплантата и ксенотрансплантата у грызунов, собак и обезьян.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор дегидрогеназы