CPI-613 95809-78-2

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 388,59 CPI-613, аналог липоата, ингибирует митохондриальные ферменты пируватдегидрогеназу (PDH) и α-кетоглутаратдегидрогеназу, нарушает метаболизм митохондрий опухолевых клеток. Фаза 2. \ n \ n Биологическая активность In vitro CPI-613 обладает избирательной токсичностью в отношении нескольких линий опухолевых клеток, включая клетки рака легких человека H460 и клетки саркомы человека Saos-2 с EC50 120 мкМ и 120 мкМ соответственно. CPI-613 нарушает митохондриальный метаболизм раковых клеток H460, включая ингибирование активности комплекса PDH и потерю митохондриального мембранного потенциала в зависимости от времени и дозы лекарственного средства. Кроме того, CPI-613 (240 мкМ) также индуцирует как апоптотическую, так и неапоптотическую гибель клеток рака легких человека H460 и клеток саркомы человека Saos-2. CPI-613 (25 мг / кг) обладает мощной противораковой активностью в модели опухолевого ксенотрансплантата опухолевой клетки поджелудочной железы человека (BxPC-3). Аналогичным образом, CPI-613 (10 мг / кг) также вызывает значительное ингибирование роста опухоли немелкоклеточной карциномы легкого человека H460 в модели на мышах. Кроме того, CPI-613 вызывает незначительную токсичность или отсутствие побочных эффектов в ожидаемых диапазонах терапевтических доз на крупных моделях животных и имеет максимальную переносимую дозу 100 мг / кг для мышей.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор дегидрогеназы