Оданакатиб (МК-0822) 603139-19-1

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 525,56 Оданакатиб (MK 0822) - мощный, селективный и нейтральный ингибитор катепсина K (человека / кролика) с IC50 0,2 нМ / 1 нМ и продемонстрировал высокий уровень селективность по сравнению с нецелевым катепсином B, L, S. Фаза 3. \ n \ n Биологическая активность In vitro Odanacatib демонстрирует высокую ингибирующую активность и селективность в отношении катепсина K со значениями IC50 0,2 нМ и 1 нМ для катепсина K человека и кролика. катепсин К соответственно. Кроме того, Odanacatib также демонстрирует схожую эффективность в анализах активности ферментов в цельных клетках человека с скорректированной IC50, равной 5 нМ. Недавнее исследование показывает, что Odanacatib приводит к снижению активности резорбции остеокластов (OC), прерывая внутриклеточный везикулярный трафик. У доклинических крыс Odanacatib (10 мг / кг) демонстрирует отличную фармакокинетику с клиренсом (Cl: 2 мл / кг / мин), низким объемом распределения (Vdss: 1,1 л / кг), периодом полувыведения (T1 / 2). : 6 часов) и пероральная биодоступность (F: 8%) соответственно. Кроме того, Odanacatib также демонстрирует превосходную метаболическую стабильность в гепатоцитах крыс с 96% восстановлением родительских качеств. Оданакатиб (ODN), вводимый перорально, предотвращает потерю костной массы у кроликов после овариэктомии (OVX) дозозависимым образом. Более того, Odanacatib (9 мкМ / день) приводит к значительному увеличению минеральной плотности (МПК) проксимального отдела бедренной кости (7,8%), МПК шейки бедра (10,8%) и МПКТ большого вертела (6,5%). У скелетно-зрелых макак-резусов с дефицитом эстрогена длительное лечение оданакатибом эффективно подавляет метаболизм костной ткани без уменьшения количества остеокластов и поддерживает нормальные биомеханические свойства позвоночника нечеловеческих приматов OVX.

Группа Продуктов : Протеазы > Ингибитор цистеиновой протеазы