Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl) 155148-31-5

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 794,47 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl) представляет собой гидрохлорид Plerixafor, антагониста хемокиновых рецепторов для CXCR4 и CXCL12-опосредованного хемотаксиса с IC50 44 нМ и 5,7 нМ соответственно. \ n Биологическая активность Plerixafor ингибирует CXCL12-опосредованный хемотаксис с эффективностью немного лучше, чем его сродство к CXCR4. Plerixafor также препятствует связыванию лиганда SDF-1 / CXCL12 с IC50 651 нМ. Plerixafor ингибирует опосредованное SDF-1 GTP-связывание, опосредованный SDF-1 приток кальция и стимулированный SDF-1 хемотаксис с IC50 27 нМ, 572 нМ и 51 нМ, соответственно. Plerixafor не ингибирует приток кальция к клеткам, экспрессирующим CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 или CCR7, при стимуляции их родственными лигандами, а также Plerixafor не ингибирует связывание LTB4 с рецептором. Plerixafor сам по себе не индуцирует приток кальция в клетки CCRF – CEM, которые экспрессируют несколько GPCR, включая CXCR4, CCR4 и CCR7. Однократное местное применение Plerixafor способствует заживлению ран у мышей с диабетом за счет увеличения продукции цитокинов, мобилизации EPC костного мозга и повышения активности фибробластов и моноцитов / макрофагов, тем самым увеличивая как ангиогенез, так и васкулогенез. Когортам мышей вводят PBS, IGF1, PDGF, SCF или VEGF в течение пяти дней подряд и Plerixafor на 5-й день. Число и размер колоний являются самыми высокими у мышей, которым вводили IGF1 плюс Plerixafor, по сравнению с группами, получавшими PDGF, SCF и VEGF в комбинации с Plerixafor.

Группа Продуктов : GPCR & G белок > Ингибитор CXCR