GW2580 870483-87-7

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 366,41 GW2580 - селективный ингибитор CSF-1R для c-FMS с IC50 30 нМ, в 150-500 раз селективен по сравнению с b-Raf, CDK4, c -KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2 / 4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2 и т. Д. \ N Биологическая активность GW2580 полностью ингибирует киназу cFMS человека in vitro в концентрации 0,06 мкМ. GW2580 ингибирует рост стимулированных CSF-1 миелоидных опухолевых клеток M-NFS-60, стимулированных сывороткой миелоидных опухолевых клеток NSO, стимулированных CSF-1 свежевыделенных моноцитов человека и стимулированных VEGF эндотелиальных клеток сосудов пупочной вены человека с IC50 0,33, 13,5, 0,47 и 12 мкМ соответственно. 1 мкМ GW2580 полностью ингибирует CSF-1-индуцированный рост миелоидных клеток мыши M-NFS-60 и человеческих моноцитов и полностью ингибирует деградацию костей в культурах остеокластов человека, свода черепа крысы и длинной кости плода крысы. GW2580 ингибирует фосфорилирование CSF1R в мышиных макрофагах RAW264.7, стимулированных 10 нг / мл с IC50 приблизительно 10 нМ. GW2580 также ингибирует активность TRKA с IC50 0,88 мкМ. GW2580 (введенный перорально в дозе 40 мг / кг за 0,5 ч до примирования CSF-1) блокирует способность экзогенного CSF-1 увеличивать LPS-индуцированную продукцию TNF-α у мышей на 63%. При введении мышам перед примированием CSF-1 GW2580 полностью блокирует способность CSF-1 примировать мышь для увеличения продукции IL-6. GW2580 (80 мг / кг перорально) полностью подавляет рост CSF-1-зависимых опухолевых клеток M-NFS-60 в брюшной полости. GW2580 (80 мг / кг), вводимый перорально дважды в день за неделю до инъекции тиогликолата и в течение 4-дневного периода после инъекции тиогликолата, уменьшает накопление макрофагов в брюшной полости после инъекции тиогликолата (на 45%). В 21-дневной модели адъювантного артрита GW2580 (50 мг / кг), вводимый дважды в день с 0 по 21, с 7 по 21 или с 14 по 21 день, ингибирует разрушение соединительной ткани суставов и костей. Gw2580 (160 мг / кг) вызывает более чем 2-кратное снижение общего количества CD45 + CD11b + миелоидных клеток, CD11b + F4 / 80 + TAM и CD11b + Gr-1 + MDSC в имплантированной опухоли легкого 3LL путем ингибирования рекрутирования миелоидных клеток в опухоль из периферическая кровь. Обработка GW2580 (80 мг / кг) способна подавлять экспрессию Vegf-a (на 35%) и Mmp9 (на 70%), а также плотность сосудов опухоли (окрашивание CD31). Комбинированная терапия с GW2580 и антителом против VEGFR-2 приводит к синергическому снижению роста опухоли. Один только DC101 снижает рост опухоли на 35%, комбинация DC101 и GW2580 приводит к очевидному синергическому снижению роста опухоли примерно на 70%.

Группа Продуктов : Протеин тирозинкиназа > Ингибитор CSF-1R