Напроксен натрия 26159-34-2

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 252,24 Напроксен натрия является ингибитором COX для COX-1 и COX-2 с IC50 8,7 мкМ и 5,2 мкМ, соответственно. \ n Биологическая активность Напроксен является приблизительно равносильным ингибитором ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в интактных клетках с IC50 2,2 мкг / мл и 1,3 мкг / мл соответственно. [1] Напроксен снижает индуцированную ЛПС продукцию PGE2 и TXB2 in vitro у крыс и людей с IC50 30,7 мкМ и 79,5 мкМ для ингибирования PGE2, 72,4 мкМ и 48,3 мкМ для ингибирования TXB2, соответственно. Напроксен вызывает связанное с концентрацией ингибирование продукции TXB2 из тромбоцитов человека и индуцированное LPS производство TXB2 из мононуклеарных клеток человека со значениями plC50 (-log-концентрация, ингибирующая TXB2 на 50%) 5,7 и 6,4, соответственно, и проявляет небольшую ингибирующую селективность для конститутивных и индуцированный ЦОГ-2 с помощью IC50 ЦОГ-1 / IC50 ЦОГ-2 из 6.3. Только высокая концентрация напроксена может значительно вызвать апоптоз через 48 часов в раковых клетках толстой кишки HCA-7 с IC50 1,45 мМ. Введение напроксена снижает индуцированную ЛПС продукцию PGE2 и TXB2 in vivo у крыс со значениями IC50 12,8 мкМ и 5,9 мкМ, соответственно, что означает, что напроксен является неселективным ингибитором ЦОГ с логарифмическим соотношением IC50 (ЦОГ-2 / ЦОГ-1 ) 0,34. Напроксен показывает IC50 27 мкМ для анальгезии на модели крыс с каррагинан-индуцированным артритом и IC50 40 мкМ для жаропонижающих средств в модели крыс с дрожжевой лихорадкой, в то время как демонстрирует ингибирование PGE2 при IC50 13 мкМ и TXB2 при IC50 5 мкМ. .

Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор ЦОГ