Маравирок 376348-65-1

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 513,67 Maraviroc является антагонистом CCR5 для MIP-1α, MIP-1β и RANTES с IC50 3,3 нМ, 7,2 нМ и 5,2 нМ соответственно. \ n Биологическая активность Maraviroc ингибирует стимулированное MIP-1β связывание γ-S-GTP с клеточными мембранами HEK-293, что указывает на его способность ингибировать хемокин-зависимую стимуляцию обмена GDP-GTP в белковом комплексе CCR5 / G. Маравирок также ингибирует последующее событие индуцированного хемокинами внутриклеточного перераспределения кальция, при этом значения IC50 в диапазоне от 7 до 30 нМ, полученные против MIP-1β, MIP-1α и RANTES. В тех же экспериментах Маравирок не запускает высвобождение внутриклеточного кальция в концентрациях до 10 мкМ, что указывает на то, что он лишен активности агониста CCR5. В соответствии с этим Маравирок не может вызвать интернализацию CCR5. Маравирок активен в низких наномолярных концентрациях в отношении ВИЧ-1 Ba-L. Маравирок ингибирует все 200 псевдотипированных вирусов со средним геометрическим IC90 13,7 нМ. Период полувыведения Маравирока составляет 0,9 часа у крыс и 2,3 часа у собак. После перорального введения (2 мг / кг) собаке Cmax (256 нг / мл) произошла через 1,5 часа после введения дозы, а биодоступность составляет 40%. Для крысы примерно 30% введенной дозы всасывается из кишечного тракта. Самок мышей RAG-hu заражают ВИЧ-1 вагинально через час после интравагинального нанесения геля Маравирок. Мыши, обработанные гелем маравирок, полностью защищены от вагинального заражения ВИЧ-1 в отличие от мышей, обработанных гелем плацебо, которые все заразились. Вагинальное введение Маравирока полностью защищает мышей от вагинального заражения ВИЧ-1. Хотя существует четкая картина снижения количества CD4-лимфоцитов у мышей, получавших плацебо-гель и зараженных вирусами, их уровни стабильны у мышей, получавших гель Маравирок.

Группа Продуктов : Микробиология > Ингибитор CCR