Цинакальцет HCl 364782-34-3

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 393,87 Cinacalcet HCl представляет новый класс соединений для лечения гиперпаратиреоза. \ n Биологическая активность AMG-073 представляет новый класс соединений для лечения гиперпаратиреоза, известный как кальцимиметики, которые снижают синтез и секрецию паратироидного гормона (ПТГ) за счет повышения чувствительности кальциевого рецептора паращитовидной железы (CaR) к внеклеточному кальцию. AMG-073 имеет потенциальные преимущества в качестве терапии вторичного гиперпаратиреоза, поскольку имитирует эффекты внеклеточного кальция по подавлению секреции ПТГ даже при гиперфосфатемии без риска возникновения гиперкальциемии и / или гиперфосфатемии. AMG-073 вызывает зависящее от концентрации увеличение цитоплазматического кальция в эмбриональных клетках почек человека, экспрессирующих CaSR. В клетках паращитовидной железы крупного рогатого скота и в буфере, содержащем 0,5 мМ кальция, AMG 073 (3 нМ - 1 мкМ) вызывает зависимое от концентрации снижение уровней ПТГ с IC50 27 нМ. AMG-073, введенный перорально нормальным крысам в дозе 1, 3, 10 и 30 мг / кг в 20% сульфобутиловом эфире β-циклодекстрина натрия, вызывает значительное дозозависимое снижение уровней ПТГ в течение 1–4 часов после введения. Через 8 часов дозы AMG-073 в дозах 10 и 30 мг / кг вызывают значительное снижение уровня ПТГ по сравнению с контролем, который исчезает через 24 часа. Значительное дозозависимое снижение уровня кальция в сыворотке наблюдается через 4, 8 и 24 часа после перорального введения AMG-073 в дозе 3, 10 и 30 мг / кг соответственно. Временное снижение уровня фосфора в сыворотке наблюдается только при максимальной дозе AMG-073. Кроме того, при приеме 40 мг / кг AMG-073 у крыс наблюдаются повышенные уровни кальцитонина, которые параллельны подавлению ПТГ. Как и у нормальных крыс, быстрое дозозависимое снижение уровней ПТГ и кальция наблюдается у 5 из 6 нефрэктомированных крыс после перорального введения AMG-073. Кроме того, пероральный прием AMG-073 в дозе 5 и 10 мг / кг в течение 4 недель значительно снижает массу паращитовидных желез по сравнению с контролем.

Группа Продуктов : GPCR & G белок > Ингибитор CaSR