Белнакасан (VX-765) 273404-37-8

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 509 Белнакасан (VX-765) - мощный и селективный ингибитор каспазы-1 с Ki 0,8 нМ. Фаза 2. \ n Биологическая активность VX-765 представляет собой всасываемое перорально пролекарство VRT-043198, которое проявляет сильное ингибирование против ICE / каспазы-1 и каспазы-4 с Ki 0,8 нМ и менее 0,6 нМ, соответственно. И VRT-043198 также ингибирует высвобождение IL-1β как из PBMC, так и из цельной крови с IC50 0,67 мкМ и 1,9 мкМ соответственно. В модели индуцированного коллагеном артрита на мышах VX-765 (200 мг / кг) ингибирует LPS-индуцированную продукцию IL-1β примерно на 60% и приводит к дозозависимому, статистически значимому снижению показателей воспаления и эффективной защите суставов. изменения. In vivo VX-765 блокирует киндлинг-эпилептогенез у крыс, предотвращая повышение уровня IL-1β в астроцитах переднего мозга без значительного влияния на продолжительность разряда. В модели острых приступов у мышей VX-765 (50 мг / кг-200 мг / кг) оказывает противосудорожный эффект, задерживая время до начала первого приступа и уменьшая количество приступов, а также их общую продолжительность в среднем. 50% и 64%. У взрослых крыс с генетической абсанс-эпилепсией (GAERS) VX-765 после 3-й инъекции препарата значительно сокращает совокупную продолжительность и количество всплесков-волн (SWD) в среднем на 55% за счет избирательного блокирования биосинтеза IL-1β. .

Группа Продуктов : Протеазы > Ингибитор каспазы