.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 721,84 KN-62 - мощный и специфический ингибитор Ca2 + / кальмодулин-зависимой протеинкиназы II (CaMKII) с Ki 0,9 мкМ. \ n Биологическая активность KN-62 подавляет индуцированное A23187 аутофосфорилирование киназы Ca2 + / CaM в клетках PC12 D. KN-62 (10 мкМ) ингибирует карбахол и стимулируемую калием секрецию инсулина островками поджелудочной железы крыс. KN-62 также подавляет рост клеток K562 и блокирует развитие клеточного цикла. KN-62 подавляет вызванную судорогами экспрессию мРНК нейротрофического фактора головного мозга в мозге взрослых крыс. Киназный анализ Общая киназная активность CaMKII, определенная в стандартном 2-минутном анализе (100 мкл), содержала 35 мМ HEPES, 10 мМ MgCl2, 1 мМ CaCl2, 10 мкг легкой цепи 20 кДа миозина куриного желудка, 0,1 мкМ кальмодулина и 10 мкМ [γ-33] АТФ при 30 ° C. Киназную реакцию останавливают добавлением 1 мл 10% трихлоруксусной кислоты. \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
Molecular Weight (MW)
|
721.84
|
Formula
|
C38H35N5O6S2
|
CAS No.
|
127191-97-3
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
Synonyms
|
N/A
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
100 mg/mL
(138.53 mM)
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
Chemical Name
|
4-[(2S)-2-[(5-isoquinolinylsulfonyl)methylamino]-3-oxo-3-(4-phenyl-1-piperazinyl)propyl] phenyl isoquinolinesulfonic acid ester
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > CaMK ингибитор