.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 517,60 MGCD-265 - мощный многоцелевой и АТФ-конкурентный ингибитор c-Met и VEGFR1 / 2/3 с IC50 1 нМ, 3 нМ / 3 нМ / 4 нМ соответственно; также подавляет Ron и Tie2. Фаза 1/2. \ N Биологическая активность MGCD-265 является многоцелевым ингибитором рецепторных тирозинкиназ. MGCD-265 сильно ингибирует Met, MetY1235D, MetM1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron и Tie2 со значениями IC50 от 1 до 7 нМ. [1] MGCD-265 подавляет пролиферацию как в опухолевых клетках, управляемых c-Met (MKN45, MNNG-HOS и SNU-5), так и в опухолевых клетках, не управляемых c-Met (HCT116 и MDA-MB-231). , со значениями IC50 6 нМ – 30 нМ и 1 мкМ – 3 мкМ соответственно. В клетках MKN45, лишенных сыворотки, MGCD-265 (40 нМ – 5 мкМ) эффективно ингибирует фосфорилирование c-Met и его нижестоящие сигнальные пути, включая Erk, Akt, Stat3 и Fak. MGCD-265 (6 нМ – 1 мкМ) также индуцирует апоптоз в клетках MKN45. В моделях ксенотрансплантатов опухолевых клеток MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205 и A549 мышей, управляемых c-Met или не управляемых c-Met, MGCD-265 (20–60 мг / кг) ингибирует рост опухоли и передача сигналов c-Met. MGCD-265 (40 мг / кг) также подавляет гены, участвующие в ангиогенезе, включая VEGF и IL-8, как в опухоли, так и в плазме мышей с ксенотрансплантатом U87MG. MGCD-265 также подавляет плазменный уровень shed-Met. Метод Клетки обрабатывают MGCD-265 в течение 72 часов и определяют количество клеток как функцию митохондриальной активности после инкубации с МТТ в течение 4 часов. Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
517.60
|
|
Formula
|
C26H20FN5O2S2
|
|
CAS No.
|
875337-44-3
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
104 mg/mL
(200.92 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
N-[[[3-fluoro-4-[[2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]amino]thioxomethyl]-benzeneacetamide
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Протеин тирозинкиназа > Ингибитор c-Met
