Аминоглутетимид 125-84-8

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 232,28 Аминоглутетимид - ингибитор ароматазы с IC50 10 мкМ. \ n Биологическая активность. превращение андрогенов в эстрогены и важная мишень для эндокринного лечения рака груди. Аминоглутетимид подавляет экспрессию мРНК рецептора АКТГ (ACTH-R) в надпочечниковых клетках овцы в зависимости от времени. Аминоглутетимид значительно подавляет секрецию стероидов и базовую экспрессию мРНК ACTH-R дозозависимым образом (300 мкМ AG, 5 ± 1%; 30 мкМ AG, 64 ± 1%; 3 мкМ AG, 108 ± 19% по сравнению с контрольными клетками. , 100 ± 11%), влияя на экспрессию гена или снижая накопление транскриптов через влияние на стабильность РНК, в линии клеток карциномы надпочечников NCI-h295 человека, которая экспрессирует функциональные рецепторы АКТГ и продуцирует стероиды глюкокортикоидного, минералокортикоидного и андрогенного путей. . Аминоглутетимид дозозависимо ингибирует ароматазу с IC50 13 мкМ в 6 гомогенатах опухолей молочной железы, ароматазу плаценты с IC50 6 мкМ и гипоталамическую ароматазу с IC50 8 мкМ. Аминоглютетимид ускоряет собственный метаболизм с базового значения 2,6 ± 0,3 (SE) литра / 24 часа до 5,3 ± 1,4 литра / 24 часа после 1-2 недель приема аминоглютетимида и заметно ускоряет метаболизм синтетических глюкокортикоидов и дексаметазона, начиная с базальные значения от 145 ± 26,6 литров / 24 часа до 568 ± 127 литров / 24 часа (p-аминоглутетимид (150 мг / кг) отменяет индукцию орнитиндекарбоксилазы (ODC) и почти истощает гонады и плазму прогестерона или тестостерона, вырабатываемых человеком. хорионический гонадотропин (ХГЧ) в яичнике взрослых самок мышей и семенниках незрелых самцов мышей, что связано с ингибированием цАМФ-зависимой протеинкиназы (IC50 287 мкМ), а не с блокадой стероидогенного пути.

Группа Продуктов : Эндокринология и гормоны > Ингибитор ароматазы