.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 343,89 Левобетаксолол проявляет более высокое сродство к клонированным человеческим β1- и β2-рецепторам со значением Ki 0,76 нМ и 32,6 нМ, соответственно. \ n Левобетаксолол сильно противодействует функциональной активности клонированных человеческих β1 и β1 и β2 рецепторов, а также предсердных β1, трахейных β2 и β3 рецепторов ободочной кишки крысы с IC50 33,2, 2970 и 709 нМ, соответственно. Левобетаксолол (Ki = 16,4 нМ) более эффективен, чем декстробетаксолол (Ki = 2,97 мкМ) в отношении ингибирования индуцированного изопротеренолом продукции цАМФ в непигментированных клетках ресничного эпителия человека. Было показано, что левобетаксолол (местно применяемый) достигает задней части глаза в количестве, достаточном для защиты ганглиозных клеток сетчатки от различных типов повреждений. Левобетаксолол замещает [3H] -нитрендипин для рецептора потенциалзависимого кальциевого канала L-типа с IC50 29,5 мкМ в коре головного мозга крысы. Левобетаксолол снижает приток 45Ca2 +, стимулированный NMDA, на 47,3%. Левобетаксолол (применяемый местно) снижает амплитуду зубца b, вызванного ишемией / реперфузией. \ n Левобетаксолол (150 мг / глаз) более эффективен, чем декстробетаксолол, снижая внутриглазное давление на 25,9% у обезьян яванского макака с гипертензией, находящейся в сознании. Левобетаксолол (20 мг / кг) значительно защищает функцию сетчатки и приводит к значительному утолщению RPE и внешнего ядерного слоя на модели крыс с индуцированной светом ретинопатии. Левобетаксолол (20 мг / кг) приводит к 10-кратной повышающей регуляции bFGF и двукратной повышающей регуляции уровней мРНК CNTF, трофических факторов, которые, как было показано, ингибируют дегенерацию сетчатки у ряда видов. \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
343.89
|
|
Formula
|
C18H29NO3.HCl
|
|
CAS No.
|
116209-55-3
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
69 mg/mL
(200.64 mM)
|
|
Water
|
69 mg/mL
(200.64 mM)
|
|
Ethanol
|
69 mg/mL
(200.64 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
2-Propanol, 1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-, hydrochloride (1:1), (2S)-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор адренергических рецепторов
