CGS 21680 HCl 124431-80-7

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 535,98 CGS 21680 HCl является агонистом рецептора аденозина A2 с IC50 22 нМ, проявляет в 140 раз больше, чем рецептор A1. \ n Биологическая активность CGS 21680 HCl представляет собой аденозин A2 агонист рецептора с IC50 22 нМ в 140 раз больше, чем рецептор A1. В модели изолированного перфузированного рабочего сердца крысы CGS 21680C эффективно увеличивает коронарный кровоток со значением ED25, равным 1,8 нМ. CGS 21680 связывает аденозиновый рецептор A2 с высоким сродством (Kd = 15,5 нМ) и ограниченной способностью (кажущееся Bmax = 375 фмоль / мг белка) с одним классом сайтов узнавания. В срезах гиппокампа CGS 21680 ap является слабым агонистом в отношении пре- и постсинаптических показателей электрофизиологической активности (предполагаемые события, опосредованные рецептором Al) и неэффективен при стимуляции образования цАМФ (предполагаемый ответ, опосредованный А2). В срезах полосатого тела CGS 21680 сильно стимулирует образование цАМФ с EC50 110 нМ, но неэффективен при ингибировании электрически стимулированного высвобождения дофамина. CGS 21680A представляет собой гидрохлоридную соль, а CGS 21680C представляет собой натриевую соль CGS 21680. CGS 21680A является активным перорально у крыс со спонтанной гипертензией в дозе 10 мг / кг с эффективностью до 24 часов. CGS 21680A вызывал кратковременное (60 мин) увеличение частоты сердечных сокращений. CGS 21680 является сильнодействующим депрессантом спонтанной активации нейронов коры головного мозга крыс, вызванной ацетилхолином и глутаматом.

Группа Продуктов : GPCR & G белок > Ингибитор аденозиновых рецепторов