.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 289,37 Гиосциамин является ингибитором AChR с IC50 7,5 нМ. \ n L-гиосциамин увеличивает число оборота активности GTPase с 0,19 мин-1 до 2,11 мин-1 в устойчивом состоянии. -состояние кинетических измерений. R - (+) - гиосциамин приводит к замещению связывания [3H] NMS с подтипами мускариновых ацетилхолиновых рецепторов (m1-m5) со значением pKi 8,67, 8,51, 7,46, 8,56 и 8,53 соответственно. Гиосциамин предотвращает индуцированную агонистами стимуляцию продукции цАМФ с ЕС50 7,8 нМ в клетках СНО. S - (-) - гиосциамин усиливает стимулируемый форсколином синтез циклического АМФ в мембранах сердца (как предсердий, так и желудочков) крыс до 24%. L-гиосциамин (20 мг / кг) удлиняет продолжительность цикла мигрирующего миоэлектрического комплекса (MMC) с 17,6 до 29,0 минут у крыс в сознании. \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
289.37
|
|
Formula
|
C17H23NO3
|
|
CAS No.
|
101-31-5
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
Daturine
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
58 mg/mL
(200.43 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
58 mg/mL
(200.43 mM)
|
|
In vivo
|
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
|
5 mg/mL
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
Benzeneacetic acid, α-(hydroxymethyl)-, (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester, (αS)-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор AChR
