Клозапин 5786-21-0

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 326,82 Клозапин - атипичный антипсихотический препарат, действующий как антагонист 5-HT, используемый при лечении шизофрении. \ n Биологическая активность Клозапин (10, 20 мг / кг ) значительно увеличивает количество Fos-положительных нейронов в прилежащем ядре, медиальной префронтальной коре и ядре латеральной перегородки. Клозапин индуцирует мРНК zif268, но не c-fos, в полосатом теле крысы, в то время как галоперидол индуцирует c-Fos-подобную иммунореактивность в хвостатом теле скорлупы. Клозапин более селективен в отношении рецепторов D4 по сравнению с рецепторами D2. Клозапин - смешанный, но слабый антагонист D1 / D2. Клозапин вызывает заметное облегчение (300-400%) ответов, вызванных NMDA, в зависимости от концентрации с EC50 14 нМ. Клозапин, но не галоперидол, вызывает всплески возбуждающих постсинаптических потенциалов (ВПСП), которые блокируются антагонистами глутаматных рецепторов, что позволяет предположить, что эти ВПСП являются результатом увеличения высвобождения возбуждающих аминокислот. Клозапин является полным агонистом мускаринового рецептора M4 (EC50 = 11 нМ), подавляя накопление цАМФ, стимулированное форсколином. Клозапин оказывает сильное противодействие агонистическим ответам на другие четыре подтипа мускариновых рецепторов. Клозапин демонстрирует кривую доза-ответ в форме «перевернутой U», обращая вспять вызванную апоморфином потерю предымпульсного торможения (ИПП) при низких дозах, но не при высоких дозах у крыс. Клозапин снижает ИПП у крыс независимо от лечения апоморфином.

Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор рецепторов 5-HT