Кетансерин 74050-98-9

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 395,43 Кетансерин является специфическим антагонистом рецептора 5-HT2A серотонина с Ki 2,5 нМ для крысиного и человеческого 5-HT2A, используемого в качестве антигипертензивного препарата. \ n Биологическая активность кетансерина вызывает дозозависимое ингибирование сократительных реакций на 5-гидрокситриптамин изолированной хвостовой артерии крысы, базилярной, сонной, коронарной и желудочно-селезеночной артерий, желудочно-селезеночных вен и подкожных вен собак. Кетансерин подавляет сокращения хвостовых артерий крыс и подкожных вен собак, вызванные постсинаптической альфа-адренергической активацией. Кетансерин подавляет и в некоторых экспериментах обращает вазоконстрикторный ответ на 5-гидрокситриптамин в перфузируемом желудке морской свинки. Обнаружено, что кетансерин ослабляет возбуждающие реакции, производимые норадреналином, ответ, опосредованный альфа-1-адренорецепторами, в латеральном коленчатом ядре. Кетансерин скорее усиливает, чем ослабляет, ингибирующий эффект 5-HT в латеральном ядре коленчатого вала. Кетансерин значительно увеличивает продолжительность потенциала действия (APD) при 50% реполяризации на 218% и APD при 90% реполяризации на 256% без значительного влияния на другие параметры потенциала действия в миоцитах желудочков крыс. Кетансерин приводит к зависимому от концентрации и времени ингибированию области заряда Ito, что оценивается путем интеграции с EC50, равным 8,3 мкМ. Кетансерин также блокирует Ito и устойчивый ток (ISus) дозозависимым образом с EC50, равным 11,2 мкМ, и не оказывает значительного влияния ни на калиевый ток внутреннего выпрямителя, ни на кальциевый ток L-типа. Кетансерин вызывает дозозависимую антиноцицепцию в тестах на корчи, вызванные горячей пластиной и уксусной кислотой, со значениями ED50 (95% доверительный интервал) 1,51 и 0,62 мг / кг, соответственно, но не оказывает какого-либо значительного влияния на тест «взмахи хвостом».

Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор рецепторов 5-HT