Прукалоприд 179474-81-8

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 367,87 Прукалоприд является селективным агонистом рецептора 5-HT с высоким сродством к рецепторам 5-HT4A и 5-HT4B с Ki 2,5 нМ и 8 нМ, соответственно, проявляет> 290-кратная селективность против других подтипов рецепторов 5-HT. \ N Биологическая активность Прукалоприд вызывает сокращения в зависимости от концентрации с pEC50, равным 7,5. Прукалоприд (1 мМ) значительно усиливает обратное сокращение проксимального отдела толстой кишки морских свинок после стимуляции электрическим полем. Прукалоприд индуцирует расслабление препарата слизистой оболочки пищевода крысы крысиного пищевода с pEC50 7,8, что дает монофазную кривую «концентрация-ответ». Полное опорожнение кишечника в неделю составляет 30,9% тех, кто получал 2 мг прукалоприда, и 28,4% тех, кто получал 4 мг прукалоприда, по сравнению с 12,0% в группе плацебо. 47,3% пациентов, получавших 2 мг прукалоприда, и 46,6% пациентов, получавших 4 мг прукалоприда, имели увеличение числа спонтанных, полных испражнений в среднем на один или более в неделю по сравнению с 25,8% в группе плацебо. . Прукалоприд (2 мг или 4 мг) значительно улучшает все другие вторичные конечные точки эффективности, включая удовлетворенность пациентов функцией кишечника и лечением, а также их восприятие тяжести симптомов запора. Прукалоприд (4 мг в день) ускоряет общее опорожнение желудка и транзит через тонкий кишечник у пациентов с запорами без нарушения ректальной эвакуации. Прукалоприд (4 мг в день) имеет тенденцию ускорять общий транзит по толстой кишке, значительно ускоряя общий транзит по толстой кишке и опорожнение восходящей толстой кишки. Более высокий процент пациентов, получавших прукалоприд 2 мг (19,5%), 4 мг (23,6%), имели три или более спонтанных полных испражнения (SCBM) в неделю по сравнению с плацебо (9,6%). Прукалоприд также значительно улучшает вторичные конечные точки эффективности и качества жизни, включая долю пациентов с увеличением на один или несколько SCBM в неделю, полноту эвакуации, предполагаемую тяжесть заболевания, эффективность лечения и качество жизни. Прукалоприд изменяет паттерны сократительной подвижности толстой кишки дозозависимым образом, стимулируя кластерные сокращения высокой амплитуды в проксимальном отделе толстой кишки и ингибируя сократительную активность в дистальном отделе толстой кишки голодных собак. Прукалоприд также вызывает дозозависимое уменьшение времени до первого гигантского мигрирующего сокращения (GMC); при более высоких дозах прукалоприда первые GMC обычно возникают в течение первых получасов после лечения.

Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор рецепторов 5-HT