Суматриптана сукцинат 103628-48-4

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 413,49 Суматриптана сукцинат - это препарат триптансульфонамида, содержащий группу сульфонамидов для лечения мигреней. \ n Биологическая активность Суматриптан демонстрирует самое высокое сродство к 5-HT1D (Ki = 17 нМ) и сайтов связывания 5-HT1B (Ki = 27 нМ) и немного менее эффективен в сайтах связывания 5-HT1A (Ki = 100 нМ). Суматриптан заметно ослабляет экстравазацию белков плазмы, вызванную электрической стимуляцией ганглиев тройничного нерва. Суматриптан уменьшает морфологические изменения в посткапиллярных венулах и тучных клетках твердой мозговой оболочки после электрической стимуляции тройничного ганглия. Суматриптан в клинически значимой дозе (100 мг / кг, подкожно) приводит к значительному снижению механического аллодиниеподобного поведения как на травмированной, так и на контралатеральной стороне (пиковые эффекты 6,3 г и 4,4 г, соответственно) в модели на крысах. невропатической боли тройничного нерва. Суматриптан снижает количество Fos-положительных клеток, обнаруживаемых в пластинках I и IIo ядра тройничного нерва и C2 (6, 13 и 9 клеток соответственно) после механической стимуляции у кошек. Суматриптан избирательно сужает черепные сосуды, которые расширяются и воспаляются во время мигрени, действие опосредуется активацией подтипа рецептора 5-HT1, который, как было показано у животных, локализуется в черепных сосудах. Суматриптан обеспечивает пероральную биодоступность 37, 58 и 23% у крыс, собак и кроликов соответственно. Суматриптан быстро выводится за счет метаболического и почечного клиренса с периодом полувыведения 1-2 часа у крыс, собак и кроликов. Суматриптан вызывает мало побочных фармакодинамических эффектов при остром введении, за исключением высоких доз, хотя он хуже переносится собаками.

Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор рецепторов 5-HT