Азенапин 85650-56-2

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 401,84 Азенапин ингибирует адренергический рецептор (α1, α2A, α2B, α2C) с Ki 0,25-1,2 нМ, а также ингибирует рецептор 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) с Ki 0,03-4,0 нМ. \ n Биологическая активность Азенапин - это новый атипичный антипсихотик, разработанный для лечения шизофрении и острой мании, связанной с биполярным расстройством. \ n Азенапин демонстрирует высокое сродство (pKi) к многочисленным рецепторам, включая серотонин 5-HT1A (8.6), 5-HT1B (8,4), 5-HT2A (10,2), 5-HT2B (9,8), 5-HT2C (10,5), 5-HT5A (8,8), 5-HT6 (9,5) и 5-HT7 (9,9) рецепторы, адренергические рецепторы α1 (8,9), α2A (8,9), α2B (9,5) и α2C (8,9), рецепторы дофамина D1 (8,9), D2 (8,9), D3 (9,4) и D4 (9,0), а также гистаминовый H1 (9.0) и H2 (8.2) рецепторы. Азенапин действует как антагонист всех рецепторов. \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор рецепторов 5-HT